Phương pháp bào chế thuốc mỡ Methyl salicylat 

Mỗi người trong chúng ta đều đã từng bị tổn thương gây đau nhức và cũng hầu hết đã một lần nào đó sử dụng thuốc giảm đau. Hiện nay trên thị trường sở hữu vô vàn những loại thuốc giảm đau, những dạng bào chế cũng sở hữu thể ngày càng trở nên phong phú. Để đưa ra thị trường một dạng thuốc nào đó phải trải qua một quá trình nghiên cứu trong khoảng thời gian dài cũng như kiểm nghiệm chất lượng chặt chẽ. Bài viết này giới thiệu và mô tả về những vấn đề liên quan tới việc sản xuất dạng thuốc mỡ Methyl salicylat.

Công thức bào chế thuốc mỡ Methyl salicylat

Thuốc mỡ Methyl salicylat sở hữu rất nhiều công thức bào chế khác nhau tuy nhiên trên thử nghiệm ko phải loại nào cũng mang lại tác dụng giảm đau kịp thời mà vẫn đảm bảo đặc tính của thuốc mỡ.

Theo khảo sát của những thầy cô sở hữu kinh nghiệm trong chuyên ngành bào chế, công thức sau đây đã được sử dụng rộng rãi trong công nghiệp cũng như trên thí nghiệm.

Dược liệu

  • Methyl salicylat ………………………………10,0g
  • Acid salicylic ………………………………… 1,0g
  • Long não ……………………………………. 8,0g
  • Menthol ……………………………………….1,0g
  • Chloralhydrat ………………………………….. 4,0g

Tá dược

  • Lanolin ………………………………………… 20,0g
  • Vaselin ………………………………………….. 5,1g
  • Sáp ong ………………………………………… 5,0g

Đặc điểm, tính chất, tác dụng dược lý những dược liệu

Để thiết kế thứ tự bào chế bất cứ một dạng thuốc nào đều cần phải chú ý tới một số đặc tính của mỗi thành phần trong công thức như nhiệt độ sôi, nhiệt độ nóng chảy, độ tan trong nước và những dung môi khác, tác dụng dược lý đối với thân thể….

Methyl salicylat

Vật liệu này được tìm thấy trong nhiều sản phẩm tự nhiên, bản tính là este của acid salicylic với công thức phân tử là C8H8O3. Chất này thân  dầu nên khó tan trong nước, tan tốt trong những dung môi hữu cơ, nhiệt độ nóng chảy khá thấp là khoảng -9°C, và nhiệt độ sôi cao khoảng 220-224°C, vì thế Methyl salicylat tồn tại ở thể lỏng trong điều kiện thường. Do là este nên dược liệu rất dễ bị thủy phân.Cũng như acid acetylsalicylic, methylsalicylic sở hữu tác dụng dược lý trên giảm đau, chống viêm từ nhẹ tới trung bình.

Acid salicylic

Công thức hóa học của Acid salicylic

Bản tính là acid hữu cơ béo, phenolic nên acid salicylic ít tan trong nước ở nhiệt độ thấp, sở hữu thể tan 77% trong nước ở 100°C, dễ tan trong ethanol, trong methanol độ tan sở hữu thể lên tới 62,48% ở 21°C, độ tan trong aceton sắp 40%. Công thức phân tử của acid này là C7H6O3, điểm nóng chảy của nó là 158,6°C, nhiệt độ sôi sở hữu thể lên tới 200-211°C, vì vậy ở điều kiện thường Acid salicylic tồn tại dạng rắn. Hợp chất này kém bền, trong ko khí hoặc ánh sáng sở hữu thể bị oxi hóa.  Acid salicylic rất hay được tiêu dùng làm tá dược trong những thuốc bôi ngoài da do chúng sở hữu tác dụng dược lý làm tróc mạnh lớp sừng trên da, mỏng lớp sừng nên giúp tăng khả năng thấm dược liệu vào trong, ngoài ra còn sở hữu tác dụng sát khuẩn nhẹ nên giúp làm tăng ổn định dược liệu với tác động của vi sinh vật.

Long não

Long não là loại chất hữu cơ sở hữu công thức phân tử là C10H16O, thường tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng hoặc ko màu. Long não rất ít tan trong nước, tan tốt trong ethanol và một số dung môi hữu cơ nhiệt độ nóng chảy khá cao là 179,5°C và điểm sôi là 204°C nên chất tương đối bền với nhiệt. Trong công thức, Long não được xếp vào nhóm thành phần dược liệu vì nó sở hữu tác dụng trong khử trùng, kháng khuẩn bảo vệ vùng da tổn thương hoặc bảo vệ những chất khác tránh sự phá hủy bởi vi sinh vật.

Menthol

Tinh thể Menthol

Từ lâu, Menthol hay còn gọi là tinh dầu bạc hà đã được sử dụng làm thơm mát trong những  loại kẹo, ngày nay lúc kết hợp Menthol và Long não còn cho hiệp đồng tác dụng giúp gây tê, giảm đau, chống viêm. Ngoài ra menthol còn sở hữu tác dụng làm ấm nóng vùng da, gây giãn mạch, tăng thấm thuốc qua da hiệu quả. Lúc sử dụng menthol trong điều chế thuốc cần quan tâm tới độ tan của nó với nước và những dung môi khác, nhìn chung, ở nhiệt độ thường menthol ko tan trong nước, tan tốt trong ethanol và một số dung môi hữu cơ khác. Điểm nóng chảy của menthol ở dạng racemic là 36-38°C, dạng alpha sở hữu điểm nóng chảy khoảng 42-45°C, nhiệt độ sôi khoảng 214°C nên ở nhiệt độ thường menthol tồn tại dạng tinh thể màu trắng hoặc ko màu trong suốt.

Cloral hydrat

Là một hợp chất hữu cơ tồn tại ở thể rắn, ko màu, tan được trong nước và tan tốt trong những dung môi hữu cơ như ethanol, ether, benzen…Điểm nóng chảy của nó khoảng 57°C, điểm sôi ở khoảng 98°C. Dược liệu này trước kia sử dụng với tác dụng an thần gây ngủ hoặc thôi miên, nhưng với công thức này thì để tạo hỗn hợp chảy lỏng với long não và menthol, giúp tiêu viêm.

Tương kỵ giữa những dược liệu trong công thức

Tương kỵ giữa menthol, long não, cloral hydrat là tương kỵ về mặt vật lý, ở điều kiện thường mỗi chất trên sở hữu dạng kết tinh nhưng lúc trộn với nhau sẽ tự chảy lỏng nên làm thay đổi trạng thái dược liệu từ thể rắn sang chảy lỏng mà ko xảy ra tương kỵ hóa học. Lúc trộn lẫn những chất này sẽ tự chảy lỏng mà ko cần tiêu dùng thêm dung môi hoặc nhiệt độ, khắc phục tác động của nhiệt tới độ ổn định của thành phần kém bền với nhiệt.

Đặc điểm của hỗn hợp tá dược

Hỗn hợp tá dược gồm Lanolin, Sáp ong, Vaseline, lúc phối hợp ba tá dược này với nhau sẽ điều chỉnh được thể chất của thuốc mỡ, ko quá cứng, ko quá mềm. Đồng thời những tá dược này cũng tạo thành tá dược nhũ hóa giúp phóng thích dược liệu nhanh hơn, tăng tính thấm. Để sở hữu được những vai trò đó, cần hiểu biết về những tính chất của những tá dược.

Lanolin

Lanolin

Là este của acid béo với alcol thơm nhân steroid (cholesterol), thân dầu nên dễ bị oxi hóa đặc trưng lúc hút nước sẽ dễ bị oxi hóa hơn. Lanolin là chất nhũ hóa nên sở hữu tác dụng cải thiện bám dính, tính thấm hút nước (sở hữu thể hút 200% nước) vừa làm mềm, vừa giữ ẩm cho da.

Sáp ong

Là este của acid béo với alcol béo cao phân tử ( acetyl palmitat). Nó được chia thành hai loại là sáp ong trắng được tẩy màu với đặc tính khá giòn, dễ vỡ vụn và sáp ong vàng dẻo, quánh, sở hữu màu vàng. Sáp ong sở hữu vai trò là điều chỉnh thể chất, tạo môi trường dẻo, quánh, độ nhớt cao để ổn định thuốc mỡ.

Vaseline

Vaseline

Vaseline thuộc nhóm hidrocacbon no, sở hữu màu trắng hoặc khá vàng, trong điều kiện phòng thường tồn tại dưới dạng chất bán rắn, thể chất mềm, hay tiêu dùng trong bôi trơn, tuy nhiên trong công thức này thì nó sở hữu vai trò hòa tan tá dược menthol, long não do chỉ số nước thấp. Vaseline phóng thích dược liệu chậm và thấm kém nhưng khả năng nhũ hóa của nó tăng lên lúc phối hợp với sáp ong và lanolin.

Việc phối hợp những tá dược này giúp làm tăng sinh khả dụng của thuốc mỡ hơn so với lúc chỉ tiêu dùng vaseline, hơn nữa nó cũng tăng khả năng giữ ẩm cho vùng da được bôi thuốc.

Cấu trúc hóa lý thuốc mỡ

Cấu trúc hóa lý sẽ quyết định phương pháp bào chế của thuốc mỡ, cách sử dụng, đường tiêu dùng, cơ chế phóng thích dược liệu…Do dược liệu được hòa tan trong tá dược nên thuốc mỡ methyl salicylat sở hữu cấu trúc là dung dịch.

Bao tị nạnh

Trên thị trường, người ta thường tiêu dùng bao tị nạnh nhôm hoặc thiếc để đóng gói thuốc mỡ do đặc tính tránh thấm khí tốt nên rất thích hợp lúc công thức sở hữu hợp chất dễ bay khá như tinh dầu menthol, long não.

Do acid salicylic kém bền, dễ bị oxi hóa nên tiêu dùng bao tị nạnh kim loại này sở hữu thể tránh ánh sáng ngăn biến đổi dược liệu.

Ngoài ra, bao tị nạnh nhôm hoặc thiếc còn dễ uốn nắn, gập nếp, khả năng biến dạng cao nên tiện sử dụng.

Tuy nhiệt, lúc mùa đông, nhiệt độ thấp, thể chất thuốc mỡ sở hữu thể đặc lại, khó lấy, nên sở hữu thể tiêu dùng bao tị nạnh sở hữu mồm rộng, ko đóng tuýp kim loại để khắc phục hiện tượng này.

Kỹ thuật bào chế

Chuẩn bị dụng cụ thí nghiệm gồm cốc sở hữu mỏ, lọ thủy tinh, tuýp nhôm, đũa khuấy và cân đúng khối lượng những chất theo công thức trên sau đó tiến hành bào chế theo thứ tự sau:

Mô tả chi tiết:

Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ Methyl salicylat

Tạo hỗn hợp tá dược gồm long não, menthol, cloral hydrat, methyl salicylat trộn đều trong cốc sở hữu mở để chúng tương kỵ vật lý và tự chảy lỏng rồi mới cho acid salicylic vào hòa tan thu được cốc Một chứa dược liệu.

Tạo hỗn hợp tá dược bằng cách cho tuần tự những chất lanolin, vaseline, sáp ong vào lọ thủy tinh sở hữu nắp rồi đun cách thủy tới đồng nhất.

Hòa tan dược liệu trong hỗn hợp tá dược trên, đun cách thủy và lắc đều cho đồng nhất, hạ nhiệt độ xuống sắp đông đặc khoảng 40°C rồi đem đi đóng tuýp, dán nhãn.

Những tiêu chuẩn chất lượng

Tùy theo mỗi nhà sản xuất và mỗi hạ tầng sẽ sử dụng một công thức sở hữu thể giống hoặc khác nhau về lý thuyết nhưng vẫn đảm bảo đúng dạng bào chế, đúng hàm lượng theo yêu cầu. Sự khác biệt được tạo ra là do thay đổi loại tá dược trong công thức hoặc nguồn gốc những tá dược, dược liệu hay thay đổi cách tiến hành và mỗi loại này sẽ sở hữu một số ưu nhược điểm riêng, nhưng dạng thuốc nào thì vẫn phải đạt được một số yêu cầu nhất định như giác quan (sở hữu thể chất mềm mịn, đồng nhất, ko tan chảy ở nhiệt độ thường nhưng sở hữu thể bám trên da, niêm mạc,…), ko gây ra dị ứng, kích ứng, an toàn với da và niêm mạc, vững bền, ổn định lúc bào chế và lúc bảo quản sở hữu độ đồng đều khối lượng, đồng đều hàm lượng, tiêu chí giới hạn vi sinh vật,… đạt yêu cầu dược điển trở lên.

Đặc trưng là phép thử đồng đều khối lượng giữa những lô mẻ sản xuất rất hay được chú ý. Cách thử là tiêu dùng 10 tuýp thuốc, cân từng tuýp rồi cân vỏ tuýp đã loại hết thuốc từ đó ta tính được khối lượng thuốc trong mỗi tuýp. Lấy khối lượng này so sánh với khối lượng trên nhãn, do thuốc mỡ methyl salicylat này sở hữu khối lượng nhãn to hơn 50g nên yêu cầu mỗi tuýp thuốc ko được lệch quá 5% khối lượng so với ghi trên nhãn. Để đạt tiêu chí đồng đều khối lượng theo tiêu chuẩn dược điển Việt Nam 5 thì phải sở hữu ko quá 1/10 tuýp vượt quá 5% chênh lệch khối lượng nhãn.

Công dụng, chỉ định, chú ý

Thuốc mỡ methyl salicylat là chế phẩm bôi ngoài da sở hữu tác dụng giúp giãn cơ nhờ sức nóng của dược liệu nên được chỉ định cho những trường hợp đau nhẹ hoặc trung bình, trong những triệu chứng nhức mỏi cơ, đau cơ, cứng cơ, bong gân, đau khớp, sưng bầm…

Chú ý thuốc sở hữu tác dụng điều trị triệu chứng đau mỏi hoặc cơn đau ko rõ nguyên nhân,thuốc này chỉ nên tiêu dùng trong một thời kì ngắn để tránh tác dụng phụ gây xung huyết da, tổn thương niêm mạc, tuyệt đối ko bôi lên vết thương hở.

Cần lưu ý lúc sử dụng với trẻ em dưới hai tuổi vì long não gây kích thích thần kinh trung ương, co giật, menthol sở hữu thể gây suy hô hấp ở trẻ.

Menthol sở hữu tác dụng giãn mạch, xáo trộn lớp sừng dưới da, làm nóng vùng da mà da trẻ em mỏng nên dễ gây dị ứng, nóng rát da nên phải thật sự thận trọng và cân nhắc lợi ích, nguy cơ lúc tiêu dùng thuốc trên bệnh nhân này.

Leave a Comment

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *